细胞色素酶P4503A(cytochrome P4503A,CYP3A)是人体代谢许多内源性化合物、外源性底物及其前致癌物的一类重要的肝脏药物氧化代谢酶,占成人肝脏细胞色素总量的30%,代谢超过50%的临床用药物。而CYP3A5是P4503A家族中活性最强的酶之一,因存在突变多态性,不同的单核苷酸多态(singlenucleotidepolymorphism,SNP)可导致药物有不同的代谢活性,对不同SNP的分析可以对个性化用药做出指导。
细胞色素酶CYPs(cytochrome P450)是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶,目前在各种脊椎动物、无脊椎动物、植物、真菌和原核生物中均有发现。CYPs广泛分布于人体各器官组织中,在肝脏中含量最丰富。CYPs负责内源性底物、外源性物质和许多其他合成化学物质的代谢。人类共有18个细胞色素P450酶基因家族和43个亚家族,涉及多数药物代谢的酶系主要有CYP1、CYP2、CYP3三大家族。其中CYP3A亚家族成员作用尤为突出,含量最多、底物谱大,是药物代谢反应中最主要的限速酶。
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